Mod de acţiune:
- Decapeptid sintetic, agonist analog al LHRH sau GnRH; inhibitor potent al secreţiei gonadotropinelor în adminisratie continuă
- Iniţial apare o scădere a LH-ului, FSH-ului, estradiolului şi testosteronului circulant; după 2-4 săptămâni există o scădere susţinută a secreţiei de LH şi FSH şi a steroizilor testiculari şi ovarieni
- La bărbaţi, nivelele serice de testosteron scad la nivelul celor castraţi chirurgical; astfel, ţesuturile şi funcţiile dependente de testosteron se reduc; aceste efecte se reduc după întreruperea terapiei
Indicaţii:
- La bărbaţi: pentru tratamentul carcinomului de prostată local avansat, în monoterapie sau concomitent şi adjuvant radioterapiei
- Pentru tratamentul paliativ al cancerului prostatic avansat atunci când orhiectomia sau terapia estrogenica nu sunt indicate sau tolerate
- La femei: pentru tratamentul endometriozei;
- Pentru tratamentul infertilităţii: în acest caz medicamentul este asociat cu alţi hormoni (gonadotrofine) în cursul inducerii ovulaţiei în vederea fertilizării in vitro urmată de transfer embrionar (FIV/ET)
- Pentru tratamentul preoperator al fibromului uterin.
- La copii: pentru tratamentul pubertaţii precoce de origine centrală
Contraindicaţii:
- Hipersensibilitate la triptorelin sau alte componente ale produsului
- Hipersensibilitate la alţi agonisti LHRH sau LHRH
- Sarcina, lactaţia
Mod de prezentare:
Pulbere liofilizată pentru soluţie injectabilă: 0,1 mg/fl
Pulbere liofilizată pentru soluţie injectabilă im cu eliberare prelungită: 3,75mg/fl; 11,25mg/fl
Mod de administrare:
Doar im
- Cancer prostatic:fie se începe tratamentul cu o doză de 0,1 mg triptorelină forma cu eliberare imediată, administrată subcutanat, zilnic timp de 7 zile, urmată de 3,75 mg triptorelină forma cu eliberare prelungită, intramuscular în ziua a 8-a, repetată la fiecare 4 săptămâni; fie 3,75 mg încorporat într-o formulă depot administrat lunar ca injecţie unică sau 11,25 mg încorporat într-o formulă cu durată lungă de acţiune, la 84 de zile ca injecţie unică im
- Endometrioză: se administrează 3,75 mg triptorelină sub forma unei injectări intramusculare la fiecare 4 săptămâni; tratamentul trebuie iniţiat în primele 5 zile ale ciclului menstrual; durata tratamentului depinde de gradul iniţial de severitate al endometriozei şi de evoluţia în timpul tratamentului a manifestărilor clinice ; în general, durata tratamentului endometriozei trebuie să fie de cel puţin 4 luni şi să nu depăşească 6 luni
- Infertilitatea la femei: doza recomandată este de 3,75 mg triptorelină administrată intramuscular în a 2-a zi a ciclului menstrual; asocierea cu gonadotropine trebuie efectuată în general, la 15 zile după injectare
- Fibrom uterin (preoperator): doza recomandată este de 3,75 mg triptorelină administrată intramuscular la fiecare 4 săptămâni; tratamentul trebuie început în primele 5 zile ale ciclului menstrual; durata tratamentului nu trebuie să depăşească 3 luni
Efecte adverse:
Sistem nervos central: cefalee, fatigabilitate, insomnie, ameţeli, labilitate
Cardiovasculare: hipertensiune
Endocrine: ginecomastie, sensibilitate crescută a sânilor, bufeuri
Gastro-intestinale: greaţă şi vărsături, diaree
Genito-urinare: impotenţă, retenţie urinară, infecţie de tract urinar
Dermatologice: rash, prurit, durere la locul injectării, hipersensibilitate
Diverse: anafilaxie, angioedem
Musculoscheletice: osteonevralgie
Precauţii:
- Iniţial, datorită creşterii tranzitorii a nivelelor serice de testosteron, semnele şi simptomele de cancer prostatic se pot agrava în timpul primelor săptămâni
- Alternaţi periodic locul injectării
- Utilizarea de agonişti GnRH poate cauza o reducere a densităţii minerale osoase; la bărbaţi, datele preliminare sugerează că utilizarea unui bifosfonat în asociere cu un agonist GnRH poate reduce pierderea minerală osoasă
- Se recomandă prudenţă deosebită în cazul pacienţilor cu factori suplimentari de risc pentru osteoporoză (de exemplu, abuzul cronic de alcool, fumătorii, terapie pe termen lung cu medicamente care reduc densitatea minerală osoasă, de exemplu, anticonvulsivante sau corticoizi, antecedentele familiale de osteoporoză, malnutriţie)
- În cazuri rare, tratamentul cu agonişti GnRH poate evidenţia prezenţa unui adenom pituitar al celulelor gonadotrope necunoscut anterior; aceşti pacienţi pot prezenta o apoplexie hipofizară caracterizată prin cefalee bruscă, vărsături, tulburări vizuale şi oftalmoplegie
- Au fost raportate modificări de dispoziţie, inclusiv depresie; pacienţii cu depresie cunoscută trebuie monitorizaţi pe perioada tratamentului
- Ca şi în cazul altor analogi GnRH, au existat raportări privind sindromul de hiperstimulare ovariană (SHSO) asociat cu utilizarea de triptorelină în combinaţie cu gonadotropine
Interacţiuni ale medicaţiei:
- Nu se administrează medicamente hiperprolactinemice împreună cu triptorelin deoarece poate determina scăderea numărului de receptori pituitari pentru GnRH
- Nu trebuie administrat concomitent cu medicamente care conţin estrogeni
Observaţii pentru pacient:
- Pot apare bufeuri în timpul tratamentului
- În timpul primelor săptămâni de terapie poate apare agravarea simptomelor sau pot debuta alte simptome ca: durerea osoasa, sânge în urină, obstrucţie urinară, furnicături la nivelul extremităţilor
- Anunţaţi imediat orice slăbiciune, amorţeli, rash, prurit, urticarie, dificultate respiratorie sau urinare dificilă
- Nu luaţi Diphereline dacă încercaţi să rămâneţi gravidă (cu excepţia cazului în care este utilizat ca parte a unui tratament pentru infertilitate)